甲钴胺注射液

【药品名称】

通用名称：甲钴胺注射液

英文名称：Mecobalamin Injection

汉语拼音：Jiaguan Zhusheye

【成    份】本品活性成份为:甲钴胺,化学名称为：α- (5,6-二甲基苯并咪唑基)]-Co –甲基－钴胺酰胺。

化学结构式为：

分 子 式：C₆₃H₉₁CoN₁₃O₁₄P

分 子 量：1344.40

辅料为甘露醇、注射用水。

【性    状】 本品为红色澄明液体，遇光易变质。

【适 应 症】

1. 用于周围神经病。

     2、因缺乏维生素B₁₂引起的巨幼细胞性贫血的治疗。

【规  格】1ml:0.5mg

【用法与用量】

1. 周围神经病：

      成人一次0.5mg，一日1次，1周3次，肌内注射或静脉注射，可按年龄、症状酌情增减。

2. 巨幼细胞性贫血：

    成人一次0.5mg，一日1次，1周3次，肌内注射或静脉注射。给药约两个月后，作为维持治疗1～3个月可给与一次0.5mg。

【不良反应】

1、严重副作用（频度不明）

过敏反应：会引起血压下降、呼吸困难等过敏反应。应密切观察患者，如果出现这种反应，应立即中止用药，并采取适当的措施。

2、其它不良反应

（1）过敏反应：皮疹﹝＜0.1％﹞，如果出现这些不良反应，应停止用药。

（2）其它：头痛、发烧感﹝＜0.1％﹞；出汗、肌内注射部位疼痛、硬结（频度不明）。

如果出现这些不良反应，应停止用药。

    【禁   忌】对本品成份过敏者禁用。

    【注意事项】

    1、如果使用一个月后仍不见效，则不必继续无目的地使用。

    2、使用时的注意事项：

（1）给药时

见光易分解，开封后立即使用的同时，应注意避光。

（2）肌内注射时

肌内注射时为避免对组织、神经的影响，应注意如下几点：

1）避免同一部位反复注射，且对新生儿、早产儿、婴儿、幼儿要特别小心。

2）注意避开神经分布密集的部位。

3）注意针扎入时，如有剧痛、血液逆流的情况，应立即拔出针头，换部位注射。

（3）安瓿打开时

本品为一点折割安瓿，将安瓿的切割部位用酒精棉等擦拭后，再切割。

（4）为了确保储存质量稳定，采用遮光材料包装，从遮光材料中取出后应立即使用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

用于孕妇及哺乳期妇女的安全性尚不明确。

【儿童用药】尚不明确。

【老年患者用药】尚不明确。

【药物相互作用】尚不明确。

【药物过量】尚不明确，如发生过量请予以对症支持处理。

【药理毒理】

药理作用

本品是一种内源性的辅酶B₁₂，参与一碳单位循环，在由同型半胱氨酸合成蛋氨酸的转甲基反应过程中起重要作用。动物实验发现本品比氰钴胺易于进入神经元细胞器，参与脑细胞和脊髓神经元胸腺嘧啶核苷的合成，促进叶酸的利用和核酸代谢，且促进核酸和蛋白质合成作用较氰钴胺强。本品能促进轴突运输功能和轴突再生，使链脲霉素诱导的糖尿病大鼠坐骨神经轴突骨架蛋白的运输正常化，对药物引起的神经退变具有抑制作用，如阿霉素、丙烯酰胺、长春新碱引起的神经退变及自发高血压大鼠神经疾病等。在大鼠组织培养中发现本品可以促进卵磷脂合成和神经元髓鞘形成。本品能使延迟的神经突触传递和神经递质减少恢复正常，通过提高神经纤维兴奋性恢复终板电位诱导，能使饲以胆碱缺乏饲料的大鼠脑内乙酰胆碱恢复到正常水平。

毒理研究

    生殖毒性：在大鼠和小鼠致畸敏感期经口给予本品0.2、2.0、20mg/kg/d，胎仔和新生仔中未见异常和致畸征象。

【药代动力学】

1. 单次给药

给12位健康成年男子一次肌内注射以及静脉注射甲钴胺（CH₃-B₁₂）0.5mg，达到最高血清中总维生素B₁₂（简称B₁₂）浓度的时间（T_max）是：肌内注射 0.9±0.1小时，静脉注射为给药后立刻～3分钟，最高血清中总B₁₂浓度增加部分（除去内源性血清总B₁₂）（△Cmax）各自为22.4ng/ml， 85.0ng/ml。

另外，给药后截止144小时，从实测值的增加部分计算的血清中总B₁₂浓度时间曲线下面积（△AUC），肌内注射、静脉注射给药分自为204.1h.ng/ml，358.6h. ng/ml，另一方面，在结合饱和率上两个给药组在给药后截止144小时中显示了大体相等的增加。

单剂量注射甲钴胺注射液0.5mg的药代动力学参数（n＝12）

2. 连续给药

给6位健康成年男子静脉注射每天一次甲钴胺0.5mg连用10天，每次给药前，血清中总B₁₂浓度（△Cmin）随着给药天数的增加而不断上升，给药两天后与初次给药后24小时值（3.9±1.2ng/ml），相比约达1.4倍（5.3±1.8ng/ml），给药三天后则达约1.7 倍（6.8±1.5ng/ml），该浓度一直持续到最后给药。

【贮    藏】遮光，密闭保存（室温，并维持避光材料包装的状态下保存）。

【包    装】低硼硅玻璃安瓿 ，1ml/支x5支/盒。

【有 效 期】 24个月

【执行标准】国家食品药品监督管理总局标准YBH03192014

【批准文号】国药准字H20057884

【上市许可执有人】  

持有人名称：湖南五洲通药业股份有限公司

执有人地址：湖南省湘潭天易经开区碧泉潭路219号

【生产企业】  

企业名称：湖南五洲通药业股份有限公司

生产地址：湖南省湘潭天易经开区碧泉潭路219号

邮政编码：411228

电话号码：0731-57803106

传真号码：0731-57803148

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