葛根素注射液

[药品名称]

通用名称：葛根素注射液

英文名称：Puerarin Injection

汉语拼音：Gegensu    Zhusheye

[成    份]本品活性成份为葛根素，化学名称为：8-β-D-葡萄吡喃糖-4＇，7-二羟基异黄酮。

化学结构式：

分子式：C₂₁H₂₀O₉

分子量：416.38

   辅料为丙二醇，亚硫酸氢钠，乙二胺四乙酸二钠，磷酸氢二钠，磷酸二氢钠，注射用水。

[性    状]本品为无色至微黄色的澄明液体。系以50%丙二醇配制的溶液，性微粘稠。

[适 应 症]

用于辅助治疗冠心病、心绞痛、心肌梗死，视网膜动、静脉阻塞，突发性耳聋。

[规    格]2ml:100mg

[用法用量]

静脉滴注。每次200～400mg，加入5％葡萄糖注射液500ml中静脉滴注，每日一次，10～20天为一疗程，可连续使用2～3个疗程。超过65岁的老年人连续使用总剂量不超过5克。

[不良反应]

（1）个别病人在用药开始时出现暂时性腹胀、恶心等消化道反应，继续用药可自行消失。

（2）少数病人可出现皮疹、过敏性哮喘、过敏性休克、发热等过敏反应，极少数病人出现溶血反应。一旦出现上述不良反应，立即停药并对症治疗。

（3）偶见急性血管内溶血：寒战、发热、黄疸、腰痛、尿色加深等。

[禁    忌]

（1）严重肝、肾功能不全，心力衰竭及其它严重器质性疾病患者禁用。

（2）对本药过敏或过敏体质者禁用。

[注意事项]

（1）有出血倾向者慎用。

（2）本品长期低温（10℃以下）存放可能析出结晶，此时可将安瓿置温水中，待结晶溶解后仍可使用。

（3）血容量不足者应在短期内补足血容量后使用本品。

（4）合并糖尿病患者，应用生理盐水稀释本品后静滴。

（5）使用本品应定期监测胆红素、网织红细胞、血红蛋白及尿常规。

（6）出现寒战、发热、黄疸、腰痛、尿色加深等症状者，需立即停药，及时治疗。

[孕妇及哺乳期妇女用药]

在尚未通过验证葛根素对胎儿是否有毒性的情况下，孕妇慎用。由于葛根素在组织分布广，在尚未清楚葛根素是否可以通过母乳排出的情况下，不建议在哺乳期使用。

[儿童用药]

    葛根素虽然具有体内吸收快、分布快、消除快的特点，但考虑到儿童的生理特点，在剂量减少的情况下，慎用。

[老年用药]

    对肝、肾功能正常的患者，本品适用老年患者使用，但超过65岁的老年人连续使用总剂量不超过5克，考虑到老年患者肾功能下降，应在医生的监护下使用。

[药物相互作用]

本药为含酚羟基的化合物，遇碱溶液变黄，与金属离子形成络合物等。因此，使用过程中，不宜在碱液中长时间放置，应避免与金属离子接触。

[药物过量]无相关资料。

[药理毒理]

葛根素系从豆科植物野葛或甘葛藤根中提出的一种黄酮苷，为血管扩张药，有扩张冠状动脉和脑血管、降低心肌耗氧量，改善微循环和抗血小板聚集的作用。

动物试验表明：（1）葛根中的多种总黄酮化合物有舒张平滑肌的作用，而收缩成分则可能为胆碱、乙酰胆碱和卡塞因R等物质；（2）葛根对正常和高血压的动物有一定的降压作用；（3）葛根总黄酮和葛根素有明显的扩张冠状动脉作用，可使正常和痉挛状态的冠状动脉扩张，于静脉注射30mg/kg后，冠脉血流量可增加40%，血管阻力降低29%；（4）葛根素还可抑制凝血酶诱导的血小板中5－HT释放。

　　小鼠静脉、腹腔注射葛根素的LD₅₀分别为634.3mg/Kg、1412.2mg/Kg。动物长期毒理实验表明，葛根素无蓄积毒性，对心、肝、脾、肺、肾等无明显毒性。致突变试验显示，葛根素无任何致突活性。致畸试验表明，葛根素对雌性大鼠胚胎及雄性大鼠生殖细胞均无致畸作用。

[药代动力学]

动物实验表明，小鼠静脉注射葛根素后，随着给药剂量的增加，药物的消除半衰期（t_1/2β）依次降低（11.80，10.37，4.65hr，分布半衰期（t_1/2μ）依次增加（0.53，0.64，0.67hr）；葛根素静脉注射5mg/Kg,健康志愿者的分布半衰期（t_1/2μ）、消除半衰期（t_1/2β）分别为10.3，74.0min，平均滞留时间(MRT)为1.28hr，稳态表观分布容积（Vss）为0.298L/Kg。属于开放二室模型。血浆蛋白结合率为24.6％。药物在各组织的分布以肝、肾、心脏和血浆中较高；睾丸、肌肉和脾脏次之；并可通过血脑屏障进入脑内，但含量较低。

[贮    藏]遮光，密闭保存。

[包    装]低硼硅玻璃安瓿，2ml/支×10支/盒

[有 效 期]24个月

[执行标准]《中国药典》2020年版二部

[批准文号]国药准字H20057609

【上市许可执有人】  

持有人名称：湖南五洲通药业股份有限公司

执有人地址：湖南省湘潭天易经开区碧泉潭路219号

【生产企业】  

企业名称：湖南五洲通药业股份有限公司

生产地址：湖南省湘潭天易经开区碧泉潭路219号

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